Статины противопоказания и побочные действия

Статины — распространенные препараты для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Несмотря на их эффективность, важно учитывать противопоказания и возможные побочные эффекты, которые могут негативно повлиять на здоровье. Эта статья поможет разобраться в рисках, связанных с применением статинов, и укажет, кому их использование противопоказано, что позволит принимать обоснованные решения о здоровье.

Механизм действия

Статины блокируют синтез холестерина в печени. Молекула препарата замещает в реакции образования предшественника стерола фермент ГМГ-КоА-редуктазу, останавливая образование мевалоновой кислоты. Без нее процесс синтеза холестерина дальше не идет, что приводит к снижению концентрации стерола. Зная механизм действия, становится понятно почему официальное название статинов – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Холестерин – важный компонент, необходимый человеку для образования клеточных мембран, некоторых гормонов, витамина D. В условиях дефицита организм использует резервные способы получения стерола. Для этого он расщепляет содержащие холестерин липопротеины низкой плотности, стимулирует выведение вещества из атеросклеротических бляшек, тканей. На фоне приема статинов возрастает концентрация липопротеинов высокой плотности ЛПВП, снижается уровень триглицеридов.

Изменение содержания в крови холестерина, липопротеидов, нейтральных жиров играет важную роль в торможении развития атеросклероза. Для образования холестериновых бляшек необходим субстрат, количество которого уменьшается. Мощные статины способны уменьшать размер отложений за счет активного выведения из них холестерина.

Все ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают риск развития инфаркта миокарда, инсульта. Положительный эффект объясняется способностью препаратов восстанавливать нормальное кровоснабжение органов, позитивно влиять на состояние стенок сосудов, снижать вязкость крови.

Особенность всех статинов – медленное нарастание силы действия. Первый эффект заметен через неделю, но для достижения максимального требуется 4-6 недель. По прошествии этого времени уровень холестерина, ЛПНП достигает своего минимума, сохраняется на протяжении всего курса. Более значительное снижение достигается увеличением дозы, назначением дополнительных лекарств.

Из организма препараты выводятся печенью, меньшей мерой – почками. При заболевании этих органов лекарство накапливается организмом, что увеличивает риск развития побочных эффектов. Поэтому список противопоказаний многих статинов содержит тяжелые заболевания печени, почек.

Побочные действия статинов ❌ #Шишонин

Особенности применения

Большинство статинов для снижения холестерина доступны в таблетках, реже — в капсулах. Все ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы принимаются один раз в день с обильным количеством воды. У каждого препарата свои особенности приема: ловастатин следует принимать во время ужина, другие статины — до, после или во время еды.

Статины с коротким периодом выведения, такие как симвастатин и флувастатин, рекомендуется принимать вечером, когда печень вырабатывает больше холестерина, что повышает эффективность блокировки его синтеза. Питавастатин лучше принимать перед сном, хотя это не строгое требование. Аторвастатин и розувастатин выводятся медленнее, поэтому их прием не зависит от времени суток, но важно придерживаться определенного графика: утром, днем или вечером.

Большинство статинов следует глотать целиком, кроме таблеток с насечками для деления. Для минимизации побочных эффектов дозу статинов увеличивают постепенно. Перед началом лечения пациент сдает анализ крови на уровень холестерина, ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов. На основе этих данных и факторов риска врач определяет начальную дозировку.

Эффективность статинов оценивается через 2-4 недели. Для этого пациент снова сдает анализ крови на уровень холестерина и нейтральных жиров. Если результаты не достигли целевых значений, дозу увеличивают.

Каждое лекарство имеет максимальную суточную дозу. Серьезные побочные эффекты часто возникают при приеме доз, близких к максимальным. Максимальная суточная доза статинов составляет:

• ловастатин, симвастатин, флувастатин, аторвастатин — 80 мг;
• правастатин, розувастатин — 40 мг;
• питавастатин — 4 мг.

Разница в вероятности нежелательных реакций при приеме обычных и максимальных доз розувастатина значительна, поэтому инструкция содержит отдельные списки противопоказаний для дозировок 5-20 мг и 40 мг.

Интересные факты

Вот несколько интересных фактов о статинах, их противопоказаниях и побочных действиях:

1. Механизм действия: Статины работают, блокируя фермент HMG-CoA редуктазу, который участвует в синтезе холестерина в печени. Это приводит к снижению уровня LDL (плохого холестерина) в крови, что помогает уменьшить риск сердечно-сосудистых заболеваний. Однако, из-за этого механизма, статин может также влиять на уровень других липидов и вызывать побочные эффекты.

2. Побочные эффекты: Наиболее распространенные побочные эффекты статинов включают мышечные боли и слабость, которые могут варьироваться от легкого дискомфорта до серьезной миопатии. В редких случаях может развиться рабдомиолиз — опасное состояние, при котором происходит разрушение мышечной ткани, что может привести к почечной недостаточности.

3. Противопоказания: Статины противопоказаны при активных заболеваниях печени, так как они могут усугубить состояние. Также их не рекомендуется применять во время беременности и кормления грудью, так как влияние на развивающийся плод или новорожденного не было полностью изучено. Кроме того, взаимодействие с другими лекарственными средствами, такими как некоторые антибиотики и противогрибковые препараты, может увеличить риск побочных эффектов.

Побочные эффекты статинов. Что делать

Побочные действия

Побочные действия статинов от холестерина включают как легкие недомогания, так и серьезные патологии. К счастью распространенные нежелательные реакции обычно несерьезные, временные. Наиболее распространенными являются:

• ринит, фарингит;
• головная боль;
• слабость;
• общее недомогание;
• запоры, метеоризм, при приеме некоторых препаратов – поносы;
• мышечные, суставные боли;
• повышение сахара крови, что повышает риск развития сахарного диабета у предрасположенных к нему людей;
• аллергии.

К нечастым побочным эффектам лекарств от холестерина относятся:

• потеря аппетита, веса;
• бессонница;
• ночные кошмары;
• головокружения;
• ухудшение памяти;
• периферическая нейропатия;
• туманное зрение;
• шум в ушах;
• гепатит;
• панкреатит;
• красная, чешущаяся сыпь;
• акне;
• дефицит энергии;
• быстрая мышечная утомляемость.

Редкие осложнения, наличие которых может быть противопоказанием для назначения статинов в будущем:

• рабдомиолиз;
• желтуха;
• отек Квинке;
• раздвоение зрения;
• почечная недостаточность.

Механизм развития нежелательных реакций неизвестен. Существует 7 основных теорий, но ни одна из них не доказана. Опасность применения статинов от холестерина состоит в том, что осложнения, существенно нарушающие качество жизни, развиваются не сразу. Часто от них страдают те, кто принимают лекарство длительное время. Однако, врачи считают, что польза от применения статинов превышает вред, если человек имеет показания к их назначению, не имеет противопоказаний.

Противопоказания

Чтобы минимизировать риск побочных эффектов от статинов, их не следует назначать в следующих случаях:

• непереносимость компонентов препарата, включая лактозу;
• миопатия;
• острые заболевания печени или почек;
• беременность и планирование беременности;
• период грудного вскармливания.

Для максимальной дозы розувастатина есть дополнительные противопоказания:

• представители монголоидной расы;
• умеренная почечная недостаточность;
• алкоголизм.

Исследования побочных эффектов статинов на детский организм не охватывают все препараты. Большинство из них не рекомендуется для несовершеннолетних. При назначении дополнительных лекарств вместе со статинами важно проверять их совместимость, особенно у симвастатина, ловастатина, правастатина и флувастатина.

Склонность к развитию побочных реакций

Побочные эффекты на фоне приема статинов у некоторых людей развиваются чаще, чем у остальных. К факторам риска относятся:

• алкоголизм;
• заболевания печени, почек, в том числе в прошлом;
• недостаточность щитовидной железы;
• высокие физические нагрузки;
• непереносимость других статинов;
• одновременный прием нескольких медикаментов для снижения холестерина;
• генетическая предрасположенность к мышечным заболеваниям;
• старческий возраст (старше 65);
• выраженная гипотензия;
• женский пол;
• низкий индекс массы тела.

Для предупреждения побочных эффектов у предрасположенных к ним людей, лечение начинают с самых минимальных дозировок. Максимальная доза препаратов от холестерина для таких пациентов обычно снижена. На протяжении всего курса необходимо контролировать состояние здоровья пациентов, регулярно сдавать анализы крови.

Как смягчить побочные действия статинов

Людям с дискомфортом от ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы стоит обсудить с врачом способы уменьшения побочных эффектов. Вот несколько методов:

• Лекарственные перерывы. Симптомы заболеваний или возрастные изменения могут восприниматься как побочные эффекты статинов. Во время перерыва следите за состоянием. Если симптомы не исчезают, ищите другие причины и лечите основное заболевание.
• Замена статина. Возможно, назначенный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы не подходит или требуется препарат с меньшими побочными эффектами. Например, высокие дозы симвастатина могут вызывать более выраженные миотоксические эффекты.
• Коррекция дозировки. Уменьшение дозы может улучшить состояние, но уровень холестерина может повыситься.
• Снижение физической активности. Вероятность миопатии увеличивается у людей, принимающих статины и активно занимающихся спортом. Около 25% спортсменов сообщают о мышечной слабости и болях. Попробуйте уменьшить интенсивность тренировок и наблюдайте за изменениями.
• Альтернативные гиполипидемические препараты. Хотя статины наиболее эффективны для снижения холестерина и ЛПНП, при выраженных побочных эффектах стоит рассмотреть их комбинацию с другими средствами. Это может позволить снизить дозу статинов, сохраняя эффект.
• Прием добавок Коэнзима Q10. Одна из теорий связывает побочные эффекты статинов с блокировкой синтеза коэнзима Q10, необходимого для клеточной энергии. Хотя эта гипотеза не подтверждена, добавки обычно безопасны и могут быть полезны.

Все методы следует обсуждать с врачом. Самостоятельная корректировка лечения может привести к осложнениям. Если побочные эффекты не удается устранить, обсудите с врачом возможность отмены статинов, взвесив все «за» и «против». Иногда легкие недомогания могут быть допустимыми для предотвращения инсульта или инфаркта.

Вопрос о пользе и вреде статинов активно обсуждается в научной литературе и СМИ. Эти препараты назначаются при повышенном уровне холестерина, но их воздействие на организм еще не полностью изучено. В последнее время выявлены многочисленные побочные эффекты, что вызывает дискуссии о целесообразности лечения статинами, особенно с учетом других препаратов для сердечно-сосудистых заболеваний, таких как антикоагулянты и дезагреганты. Также важно учитывать препараты для коррекции артериальной гипертензии и сахарного диабета, часто связанных с ишемической болезнью сердца.

Описание статинов

Для начала следует разобраться, что такое статины. Это препараты, ингибирующие особый фермент, способствующий повышению уровня холестерина. Впервые они появились в клинической практике в 1980 годах, хотя результаты исследований были опубликованы еще в 1976 году. В основе исследований лежали свойства результата жизнедеятельности одного из плесневых грибков. Вот это вещество и стало прототипом современных препаратов.

Сегодня лечение статинами рассматривается и на Западе, и в России как долговременная стратегия-терапия сердечно-сосудистых заболеваний. Доказано, что лекарственные препараты этого класса существенно снижают смертность от ишемической болезни сердца и опасных осложнений при других сердечно-сосудистых заболеваниях.

Первым препаратом из этой категории был «Ловастатин«. Сегодня в этой группе насчитывается восемь препаратов, действие которых относительно хорошо изучено. По-настоящему опасен оказался только «Церивастатин», который впоследствии был отозван с фармацевтического рынка. Его применение сопровождалось очень тяжелыми побочными эффектами, вплоть до летальных исходов. Самым опасным из них был рабдомиолиз — форма миопатии, при которой развивается острая почечная недостаточность. Однако все это осталось в прошлом.

Безопасными считаются препараты всех трех поколений:

1. К первому относится «Ловастатин».
2. Ко второму — «Правастатин» и «Симвастатин».
3. К третьему — «Аторвастатин» и «Флувастатин«.

Интересно, что «Ловастатин» был разработан на основе природных компонентов; препараты второго поколения уже были полусинтетическими; лекарства третьего поколения являются полностью синтетическими.

Ученые спорят, насколько целесообразно делить препараты по поколениям, поскольку все они примерно одинаково действуют на уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности. А по своей химической структуре они различаются в пределах одной группы. С другой стороны, все статины имеют разную гиполипидемическую активность. Например, у «Флувастатина» она считается умеренно выраженной, а у «Аторвастатина» — очень высокой, притом, что оба препарата относятся к третьему поколению.

Показания к применению

При анализе статинов важно отметить, что исследования показали: у пациентов старше 50 лет длительное использование этих медикаментов снижает риск переломов бедренной кости. Это связано с положительным влиянием статинов на формирование костной ткани, способствуя созреванию остеобластов и выработке остеогенного протеина. Некоторые препараты также уменьшают вероятность коронарного шунтирования.

Применение статинов рекомендуется при атеросклерозе и для вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с ишемической болезнью сердца, включая тех, кто перенес инфаркт миокарда. Эти лекарства назначают людям из группы риска сердечно-сосудистых заболеваний и пациентам после трансплантации органов.

Противопоказания к статинам не так серьезны, как кажется. Их нельзя использовать:

• во время беременности и грудного вскармливания;
• при индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
• при устойчивом повышении уровня трансаминаз;
• при заболеваниях печени.

Детям до 8–9 лет эти препараты противопоказаны. В дальнейшем их назначают только при наследственной гиперхолестеринемии.

Принцип действия лекарств

Чтобы разобраться в преимуществах и недостатках статинов, нужно понять, как они действуют. Принцип их действия состоит в том, что они подавляют синтез холестерина в печени. Это происходит на стадии образования мевалоновой кислоты, которая играет важную роль в процессе метаболизма. Статины позволяют ингибировать синтез ключевого фермента ГМК-КоА-редуктазы. Но это обратимый процесс, поэтому при отмене препаратов все показатели вернутся к прежним значениям.

«Рыхлые» атеросклеротические бляшки при этом не рассасываются, но их структура стабилизируется, что позволяет предотвратить поражение сердца и мозга. В этом и состоит польза статинов. Но от других препаратов, использующихся для снижения холестерина, они отличаются и нелипидными факторами воздействия на организм. В частности, статины обладают противовоспалительными свойствами.

Проявляются они в том, что эти препараты уменьшают синтез провоспалительных цитокинов (то есть клеток, отвечающих за воспалительные реакции в организме), а также уменьшают риск прилипания лейкоцитов к эндотелию (к клеткам, выстилающим внутреннюю поверхность сосудов). Это позволяет предотвратить сердечно-сосудистые заболевания. Снижается и риск развития диабета.

Прием статинов полезен и благодаря их антитромботическому действию. Оно проявляется в виде угнетения тромбоцитов.

Аргументы против применения препаратов

Противники статинов считают, что их негативное воздействие превышает положительный эффект. Хотя большинство пациентов хорошо переносят лечение, возможны побочные эффекты.

У 1% пациентов могут возникать зуд и кожные высыпания. Также возможны расстройства пищеварения, диспепсия, легкие запоры и метеоризм. Существует мнение, что длительное применение статинов может негативно сказаться на памяти и когнитивных функциях, даже способствуя развитию болезни Альцгеймера. Однако научные доказательства этой гипотезы недостаточны, как и по поводу риска сахарного диабета.

Со стороны пищеварительной системы может развиться панкреатит, а со стороны центральной нервной системы наблюдаются:

• головокружение;
• бессонница;
• головные боли.

Важно отметить, что резкое прекращение приема статинов может вызвать серьезные побочные эффекты. При остром коронарном синдроме возрастает риск тромбообразования, что может привести к летальному исходу. Поэтому отменять препараты без консультации с врачом не рекомендуется.

Среди других побочных действий статинов — лекарственная миопатия, проявляющаяся поражением мышц, слабостью и болями, обычно при высоких дозах. В небольших количествах статины, как правило, не вызывают таких эффектов. Риск миопатии увеличивается при совместном применении других препаратов для снижения холестерина, таких как фибраты и никотиновая кислота, а также иммунодепрессантов, противогрибковых средств и некоторых антибиотиков.

Существует заблуждение, что статины растворяют холестериновые бляшки, что не соответствует действительности. На сегодняшний день медицина не достигла такого уровня. Существуют препараты, которые растворяют холестериновые камни в желчном пузыре, но это другой тип образований.

Атеросклеротические бляшки — сложные структуры, и прием статинов не влияет на их размеры. Основное преимущество статинов — стабилизация холестериновых бляшек, что снижает риск их разрушения. В противном случае фрагменты поврежденной бляшки могут закупорить мелкие артерии и вызвать тромбоз. Это важно, но не делает статины универсальным решением для лечения атеросклероза и снижения уровня холестерина.

Также наблюдается зависимость от статинов: многие пациенты не могут остановиться, так как уровень холестерина резко возрастает. Многие принимают статины не только для лечения, но и для профилактики заболеваний, что создает замкнутый круг.

Для профилактики ишемической болезни сердца достаточно следовать классическим рекомендациям:

• ограничить потребление животных жиров;
• увеличить долю растительных жиров в рационе;
• заниматься физической активностью (умеренные нагрузки полезны для всех);
• отказаться от курения.

Мифы о статинах

Пациенты, услышав дискуссии, хотят знать, чем вредны статины. Но в результате узнают не только изложенные выше аргументы, но и множество, связанных с этим слухов. А следует признать, что эти слухи сильно преувеличивают вред от применения препаратов.

Побочные действия статинов, конечно, имеют место быть. Но обычно они сводятся к появлению высыпаний и кожного зуда, которые бывают не так уж часто. А более серьезные побочные эффекты (вроде нарушений функций печени), как доказала клиническая практика, встречаются крайне редко. Достаточно посмотреть на статистику: частота отмены статинов из-за побочных эффектов составляет не более 2%, что считается довольно низким показателем. И в основном речь идет о легких формах таких эффектов. Потому что та же лекарственная миопатия встречается еще реже: 1 случай на 1000 человек, принимавших эти препараты.

Чтобы вовремя отменить эти препараты, нужно постоянно проводить биохимический контроль. В начале лечения (то есть в первые пару месяцев) анализы сдают буквально каждые 4 недели. В дальнейшем контроль осуществляется раз в 3–6 месяцев. Своевременная отмена препаратов позволяет полностью избавиться от негативных последствий.

Есть еще один важный момент. Не все статины одинаково опасны. Кроме «Правастатина», все основные препараты в плазме находятся не в свободном, а в связанном с белками плазмы состоянии. Это значит, что риск побочных эффектов уменьшается.

Многие считают, что статины работают недостаточно эффективно. Но это не так. Несмотря на то что они не могут решить всех проблем, на текущий момент эти препараты считаются одним из наиболее прогрессивных способов лечения при высоком уровне холестерина и ИБС.

Холестерин и статины, стоит ли принимать лекарство

Малоэффективным является курсовой прием препаратов — он не только не даст желаемого результата, но и может оказаться опасным для здоровья. В настоящее время статины рекомендуется принимать постоянно. То есть в большинстве случаев речь идет о пожизненном приеме. Поэтому назначают эти препараты только тем пациентам, которые готовы в прямом смысле слова жить на таблетках.

Альтернативные методы снижения холестерина

Снижение уровня холестерина в крови является важной задачей для поддержания здоровья сердечно-сосудистой системы. Хотя статины являются наиболее распространёнными препаратами для этой цели, существуют и альтернативные методы, которые могут помочь в контроле уровня холестерина. Эти методы могут быть использованы как дополнение к медикаментозной терапии или в качестве самостоятельных решений для тех, кто не может или не хочет принимать статины.

1. Изменение диеты

Одним из наиболее эффективных способов снижения уровня холестерина является изменение рациона питания. Включение в меню продуктов, богатых клетчаткой, таких как овсянка, бобовые, фрукты и овощи, может помочь снизить уровень ЛПНП (липопротеинов низкой плотности), известного как “плохой” холестерин. Кроме того, полезно ограничить потребление насыщенных жиров, содержащихся в красном мясе и молочных продуктах, а также трансжиров, которые встречаются в обработанных продуктах.

2. Физическая активность

Регулярные физические упражнения способствуют повышению уровня ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), или “хорошего” холестерина, и снижению уровня ЛПНП. Рекомендуется заниматься аэробными упражнениями, такими как ходьба, бег, плавание или велоспорт, не менее 150 минут в неделю. Упражнения также помогают контролировать вес, что является важным фактором в управлении уровнем холестерина.

3. Поддержание здорового веса

Избыточный вес и ожирение могут способствовать повышению уровня холестерина. Снижение веса даже на 5-10% может значительно повлиять на уровень холестерина в крови. Для достижения и поддержания здорового веса важно сочетать правильное питание с физической активностью.

4. Употребление полезных жиров

Замена насыщенных жиров на ненасыщенные может помочь снизить уровень холестерина. Полезные жиры, содержащиеся в оливковом масле, авокадо, орехах и рыбе, могут улучшить липидный профиль. Омега-3 жирные кислоты, найденные в жирной рыбе (лосось, скумбрия, сардины), также способствуют улучшению сердечно-сосудистого здоровья.

5. Добавки и натуральные средства

Некоторые добавки, такие как растительные стеролы и станолы, могут помочь снизить уровень холестерина. Эти вещества блокируют всасывание холестерина в кишечнике. Также популярны добавки с омега-3 жирными кислотами, которые могут помочь снизить уровень триглицеридов. Однако перед началом приема любых добавок рекомендуется проконсультироваться с врачом.

6. Отказ от курения и умеренное потребление алкоголя

Курение негативно влияет на уровень холестерина и здоровье сердечно-сосудистой системы в целом. Отказ от курения может помочь повысить уровень ЛПВП. Умеренное потребление алкоголя также может быть связано с повышением уровня ЛПВП, однако важно помнить, что чрезмерное употребление алкоголя может привести к другим проблемам со здоровьем.

В заключение, альтернативные методы снижения холестерина могут быть эффективными и безопасными для многих людей. Однако перед внесением изменений в образ жизни или началом новой терапии всегда следует консультироваться с врачом, чтобы выбрать наиболее подходящий подход в зависимости от индивидуальных особенностей здоровья.

Вопрос-ответ

Какие основные противопоказания для применения статинов?

Статины противопоказаны при наличии активной печеночной болезни, включая острый гепатит и цирроз, а также при беременности и лактации. Кроме того, их не рекомендуется применять пациентам с аллергией на компоненты препарата и при тяжелых нарушениях функции почек.

Какие побочные действия могут возникнуть при приеме статинов?

Наиболее распространенные побочные действия статинов включают мышечные боли и слабость, расстройства пищеварения, такие как тошнота и запор, а также повышение уровня печеночных ферментов. В редких случаях могут возникнуть более серьезные осложнения, такие как миопатия или рабдомиолиз.

Как часто нужно контролировать уровень холестерина при приеме статинов?

Рекомендуется контролировать уровень холестерина через 4-12 недель после начала терапии статинами, а затем каждые 6-12 месяцев. Это позволяет оценить эффективность лечения и при необходимости скорректировать дозу препарата.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема статинов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Обсудите все свои заболевания и лекарства, которые вы принимаете, чтобы избежать возможных противопоказаний и нежелательных взаимодействий.

СОВЕТ №2

Регулярно проходите медицинские обследования и анализы, чтобы контролировать уровень холестерина и функцию печени. Это поможет выявить возможные побочные эффекты на ранней стадии и скорректировать лечение при необходимости.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на изменения в своем состоянии после начала приема статинов. Если вы заметили необычные симптомы, такие как мышечная боль, слабость или усталость, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием статинов самостоятельно, даже если вы чувствуете себя лучше. Это может привести к резкому увеличению уровня холестерина. Всегда следуйте рекомендациям вашего врача и обсуждайте любые изменения в лечении.